¿Cómo funcionan las drogas?

Si un medicamento es recetado por el médico, comprado en el mostrador o obtenidas de forma ilegal, que en su mayoría toman su mecanismo de acción por sentado y confiamos en que van a hacer lo que se supone que deben.

Pero, ¿cómo la píldora ibuprofeno apagar su dolor de cabeza? ¿Y qué hace el antidepresivo para ayudar a equilibrar la química de su cerebro?

Para algo que parece tan increíble, la mecánica de drogas son maravillosamente simple.Es sobre todo acerca de los receptores y las moléculas que los activan.

receptores

Los receptores son grandes moléculas de proteínas incrustadas en la pared celular, o la membrana. Reciben (de ahí "receptores") de información química de otras moléculas - como fármacos, hormonas o neurotransmisores - fuera de la célula.

Estas moléculas se unen a receptores fuera de la célula, la activación del receptor y generar una señal bioquímica o eléctrico en el interior de la célula. Esta señal hace que la célula hacer ciertas cosas, como haciéndonos sentir dolor.

Los fármacos agonistas

Esas moléculas que se unen a receptores específicos y causan un proceso en la célula a ser más activos se denominan agonistas. Un agonista es algo que causa una respuesta fisiológica específica en la célula. Pueden ser naturales o artificiales.

Por ejemplo, las endorfinas son agonistas naturales de los receptores opioides. Pero la morfina - o la heroína que se convierte en morfina en el cuerpo - es un agonista artificial del receptor opioide principal.

Un agonista artificial es tan estructuralmente similar a agonista natural de un receptor que puede tener el mismo efecto sobre el receptor. Muchos fármacos se hacen para imitar agonistas naturales para que puedan unirse a sus receptores y provocar la misma - o mucho más fuerte - reacción.

En pocas palabras, un agonista es como la llave que encaja en la cerradura (receptor) y se vuelve a abrir la puerta (o enviar una señal bioquímica o eléctrico para ejercer un efecto).El agonista natural es la llave maestra, pero es posible diseñar otras teclas (fármacos agonistas) que hacen el mismo trabajo.

La morfina, por ejemplo, no fue diseñado por el cuerpo, pero se puede encontrar de forma natural en las amapolas de opio. Por suerte que imita la forma de los agonistas opioides naturales, las endorfinas, que son analgésicos naturales responsables del "alto nivel de endorfinas".

Los efectos específicos tales como el alivio del dolor o la euforia ocurren porque los receptores opioides sólo están presentes en algunas partes del cerebro y el cuerpo que afectan a esas funciones.

El principal ingrediente activo del cannabis, THC, es un agonista del receptor cannabinoide, y LSD droga alucinógena es una molécula sintética que imita las acciones agonistas del neurotransmisor serotonina en uno de sus muchos receptores - el receptor 5HT2A.

fármacos antagonistas

Un antagonista es un fármaco diseñado para oponerse directamente a las acciones de un agonista.

Una vez más, el uso de la cerradura y llave analogía, un antagonista es como una llave que encaja perfectamente en la cerradura, pero no tiene la forma correcta para activar el bloqueo. Cuando se introduce esta clave (antagonista) en la cerradura, la llave apropiada (agonista) no puede entrar en la misma cerradura.

Así que las acciones del agonista se bloquean por la presencia del antagonista en la molécula del receptor.

Una vez más, vamos a pensar de la morfina como un agonista del receptor opioide. Si alguien está experimentando una sobredosis de morfina potencialmente letal, el opioide naloxona, un antagonista del receptor puede revertir los efectos.

Esto se debe a la naloxona (comercializado como Narcan) ocupa rápidamente todos los receptores opioides en el cuerpo y evita que la morfina de la unión a y la activación de ellos.

rebotes morfina dentro y fuera del receptor en cuestión de segundos. Cuando no está unido al receptor, el antagonista puede entrar y bloquearlo. Debido a que el receptor no puede activarse una vez que un antagonista está ocupando el receptor, no hay reacción.

Los efectos de narcan pueden ser dramáticos. Incluso si la víctima está inconsciente o sobredosis cerca de la muerte, que pueden llegar a ser plenamente consciente y alerta en cuestión de segundos de la inyección.

inhibidores del transporte de membrana

transportadores de membrana son grandes proteínas incrustadas en la membrana de una célula que de traslado moléculas más pequeñas - tales como los neurotransmisores - desde el exterior de la célula que los libera, de nuevo a la parte interior. Algunas drogas actúan para inhibir su acción.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) - como el antidepresivo fluoxetina (Prozac) - funcionan de esta manera.

La serotonina es un neurotransmisor del cerebro que regula el estado de ánimo, el sueño y otras funciones tales como la temperatura corporal. Se libera de las terminaciones nerviosas, la unión a los receptores de serotonina en las células cercanas en el cerebro.

Para que el proceso funcione sin problemas, el cerebro tiene que desactivar rápidamente las señales procedentes de la serotonina poco después de los productos químicos son liberados de los terminales. De lo contrario, el control de momento a momento del cerebro y la función del cuerpo sería imposible.

El cerebro lo hace con la ayuda de los transportadores de serotonina en la membrana terminal nerviosa. Como una aspiradora, los transportadores de serotonina cucharada moléculas que no se une a los receptores y los transportan de vuelta al interior de la terminal para su uso posterior.

fármacos ISRS trabajan por quedarse atascado en el interior de la manguera de vacío moléculas de serotonina por lo que no unidos no pueden ser transportados de nuevo en el terminal.

Debido a que más moléculas de serotonina son luego dando vueltas receptores para más tiempo, siguen estimularlos.

crudamente podemos decir que la serotonina adicional resulta moderadamente el volumen de la señal para mejorar el estado de ánimo positivo. Pero la forma actual esta tiene un efecto sobre la depresión y la ansiedad es mucho más complicado.

Alrededor del 40% de todas las drogas medicinales objetivo sólo una superfamilia de receptores - la proteína G-receptores acoplados . Hay variaciones en estos mecanismos de drogas, incluyendo agonistas parciales y los que actúan como antagonistas, pero de forma ligeramente diferente. En general, sin embargo, una gran cantidad de acciones medicamentos están dentro de las categorías descritas anteriormente.